[의약화학] 항경련제

간질(Epilepsy)는 정신신경과 영역에서 매우 높은 비중을 차지하는 질환으로

미국의 경우 인구 1000명당 3~10명 정도가 간질 질환자로 알려져 있다고 합니다.

 

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<항경련제의 작용기전별 분류>

 

1. Na 채널 차단하는 항경련제 

Na이온의 유입을 차단하여 자극의 전달을 막습니다.

 

ex. Carbamazepine, Phenytoin, Lamotrigine, Valproic Acid

 

2. GABA 수용체에 작용하는 항경련제

 

ex. Benzodiazepine, Barbiturate

 

GABA(Gamma-AminoButyric Acid)는 억제성 신경전달물질로서 glutamic acid로부터 생합성됩니다.

 

GABA가 GABA (a) receptor의 α, β subunit 사이에 결합

→ GABA receptor 수용체의 열림횟수 ↑

→ Cl-이온의 유입↑

→ 신경전달 억제, 긴장 완화

 

2-1) Benzodiazepine

 

[작용]

Benzodiazepine은 GABA (a) receptor의 α,γ subunit 사이에 결합

→ GABA receptor가 GABA에 대한 친화력 ↑

→ GABA receptor 채널 열림횟수 ↑

→ Cl-이온의 유입↑

→ 신경전달 억제, 긴장 완화

 

[Benzodiazepine의 예]

Alprazolam, Chlordiazepoxide, Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Temazepam

 

2-2) Barbiturate

 

[특징]

- Benzodiazepine과 비교하여 높은 독성때문에 최소한으로 사용되고 있습니다.

- 내성과 의존성을 종종 보입니다.

 

[작용]

Barbiturate은 GABA (a) receptor에 결합

→ GABA receptor가 열려있는 시간 ↑

→ Cl- 이온의 유입↑

→ 신경전달 억제, 긴장 완화

 

[Barbiturate의 예]

Phentobarbital, Phenobarbital, Secobarbital

 

 

 

3. Ca 채널 억제 :

Ca이온의 흐름은 경련 중 absence seizure와 관련이 있으며 약물을 통해 이를 억제합니다.

 

ex. ethosuximide