[약학이슈] 발사르탄과 NDMA

식품의약품안전처는 국내 수입ㆍ제조되는 모든 발사르탄에 대해 조사를 진행한 결과 일부 발사르탄에서 암을 유발할 가능성이 있는 물질 ‘N-니트로소디메틸아민(NDMA)’가 검출돼 잠정 판매 및 제조 중지시켰다고 6일 밝혔습니다.

Q. 발사르탄이란 무엇인가요?

A. 발사르탄은 고혈압, 심부전, 심근경색 후의 사망위험성 감소 등에 쓰이는 의약품의 주성분인 원료의약품으로, 혈관을 수축시키는 안지오텐신II가 작용하는 수용체를 길항하여 혈압을 떨어뜨리게 됩니다.  (상단 그림에서 안지오텐신 수용체 차단제의 예로써 빨간 밑줄표시).

Q. NDMA란 무엇이고, 발사르탄에서 NDMA가 검출되는 이유는?

A. NMDA는 세계보건기구(WHO)가 인간에게 발암물질로 작용할 가능성 있는 물질로 분류한 성분입니다. 

현재까지 알려진 NDMA 발생 원인은 용매로 사용된 디메틸포름아미드(DMF)가 고온에서 분해되면서 생성된 소량의 디메틸아민이 아질산염과 반응하여 생성되는 것으로 추정됩니다. 

Q. 고혈압 치료약물로 말초성 교감신경 차단제 (베타 차단제)가 있는데 혈압을 낮추는 기전이 어떻게 되나요?

A. 베타 차단제란 교감신경계 말단에서 분비된 노르에피네프린이나 에피네프린이 작용하는 베타수용체를 차단하는 약물로 고혈압이나 협심증, 부정맥의 치료제로 널리 사용되어져 왔습니다. 

베타차단제는 그 작용부위에 따라 3세대로 나뉩니다. 

1세대 베타차단제 : 비선택적으로 베타수용체를 차단 

ex) Propranolol (최초의 베타수용체 차단제)

2세대 베타차단제 : 베타1 수용체만 선택적으로 차단

ex) Metoprolol (베타2 수용체에 비해 베타1 수용체에 75배 더 선택적으로 작용)

3세대 베타차단제 : 

베타수용체 및 알파 수용체까지도 차단함으로써 혈관확장의 효과까지 가지는 약제

그 각각에 따른 기대효과가 다르기 때문에 작용기전과 적응증을 명확히 알고 사용하는 것이 중요합니다.

Reference

http://hankookilbo.com/v/583dea0f5a0b44c0b6074282a52e9816